Bioverfügbarkeit
Lösungen zur Bioverfügbarkeit
Ansätze zur Verbesserung der Löslichkeit, Steigerung der Wirkstofffreisetzung und Erhöhung der oralen Bioverfügbarkeit schwerlöslicher Moleküle wurden mit der Fertigungskompetenz für Arzneimittel entwickelt, die Losan sowohl bei klinischen als auch präklinischen Studien aufweist.
So meistert Losan die Herausforderungen der Bioverfügbarkeit
What We Do
Using different platform technologies over the years, Losan has acquired in-depth experience on how to successfully improve oral bioavailability:
Nanotechnologie
Eine der am besten geeigneten Technologien zur Verbesserung der Löslichkeit schwer löslicher Verbindungen ist die Verringerung der Partikelgröße auf den Nanobereich, wodurch die effektive Oberfläche vergrößert wird. Dies führt zu deutlich höheren Löslichkeitsraten und einem Übersättigungseffekt, der zu einer höheren Bioverfügbarkeit und geringeren Dosierungen führt. Außerdem trägt dies dazu bei, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen mit Lebensmitteln zu reduzieren.
Schmelzextrusion
Ein weiterer Ansatz besteht darin, HME zu verwenden, um eine feste Arzneimitteldispersion mit hydrophilen Polymeren zu bilden. Der Wirkstoff wird molekular dispergiert und weist eine geringere thermodynamische Barriere für die Löslichkeit auf. Feste Dispersionen sind eine wirksame Formulierungstechnik zur Verbesserung der Löslichkeit, der Lösungsgeschwindigkeit und damit der Bioverfügbarkeit von wasserunlöslichen Wirkstoffen für die orale Verabreichung. Darüber hinaus kann die amorphe feste Dispersion (ASD) ein Projekt beschleunigen, indem sie eine flexible Dosiseskalation und Akzeptanz der Hilfsstoffe für toxikologische Studien ermöglicht und eine angemessene präklinische und klinische Exposition gewährleistet.
Mesoporöse Silica Materialien
Ein weiterer neuer und interessanter Ansatz im Portfolio von Losan Pharma im Bereich der festen Dispersionen ist die amorphe Beladung von Silica (Beladung von inerten porösen Siliciumdioxid-Materialien mit Wirkstoffen). Zwei Verfahren sind möglich: ein Trockenextrusions-/Mahlschritt oder ein lösungsmittelbasiertes Verfahren, bei dem API-Partikel aus einer organischen Lösung entfernt und auf die Poren aufgebracht werden, die große Oberflächen für die Wirkstoffadsorption bieten. Mit dieser Technologie ist eine amorphe Wirkstoffbeladung von bis zu 40 % möglich, was zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von schwer wasserlöslichen Wirkstoffen beiträgt.
Sprühtrocknung
Die Sprühtrocknung ist ein bewährtes Herstellungsverfahren, mit dem amorphe Feststoffdispersionen durch schnelle Lösungsmittelverdampfung hergestellt werden können, die zu einer raschen Umwandlung der Lösung in einen festen Zustand führt.
Neben der Verdampfungskinetik sind verschiedene Prozessparameter, die die physikalischen und chemischen Eigenschaften beeinflussen, wichtig, um eine stabile amorphe Struktur des Wirkstoffs zu erhalten.
Technologien der Bioverfügbarkeit
Losan Pharma Innovation: Bioverfügbarkeit | gesteuerte Wirkstofffreisetzung | Patienten Compliance