Pellets
Pellets – multipartikuläre Arzneiform mit vielen Vorteilen
Pellets sind kleine Kügelchen mit einem durchschnittlichen Durchmesser von 0,1 bis 3 mm. Ihre Oberfläche ist in der Regel glatt und nicht sehr porös. Pellets können in Stickpacks oder in Kapseln abgefüllt oder zu Tabletten weiter verarbeitet werden (sogenannte MUPS).
Darüber hinaus können Pellets mit sofortiger oder modifizierter Freisetzung formuliert werden. So ist beispielsweise sogar die gezielte Abgabe von Wirkstoff in definierten Abschnitten des Magen-Darm-Traktes möglich.
Herstellung von Pellets bei Losan Pharma
Pellets können entweder durch Aufsprühung des Wirkstoffes auf einen Starterkern oder durch Extrusion und anschließender Rundung hergestellt werden.
Auftragen auf Starterkern
Ein oder mehrere Wirkstoffe werden schichtweise als Lösung oder Suspension auf Starterpellets (z. B. Zuckerstärke-, MCC- oder Weinsäurekügelchen mit einer Größe von 0,1 bis 2 mm) aufgebracht
Extrusion / Späronisation
Extrusionspellets werden durch ein Granulationsverfahren hergestellt, bei dem eine Pulvermischung aus Wirkstoff und Hilfsstoffen mit einem Bindemittel agglomeriert wird. Das Material wird dann in einem Extruder durch eine Matrize gepresst, um Extrudate mit hoher Dichte herzustellen. Diese Extrudate werden schließlich zu Pellets gerundet.
Pellets können zu verschiedene Darreichungsformen weiterverarbeitet werden, zum Beispiel:
in Kapseln gefüllt
in Stickpacks gefüllt
zu Tabletten gepresst
Breites Spektrum an Freisetzungsprofilen
Formulierungen mit modifizierter Freisetzung können dazu beitragen, Nebenwirkungen zu verringern und/oder die Wirksamkeit eines Arzneimittels zu erhöhen.
Dank unseres umfassenden Know-hows im Bereich der Wirbelschicht-technologie sind wir in der Lage, Pellets mit verschiedenen Coating Schichten zu versehen. So erhalten wir Produkte mit gezielter oder verzögerter Wirkstofffreisetzung.
Matrixformulierungen als Kombination von Pellets mit sofortiger und verzögerter Wirkstofffreisetzung (duale Wirkstofffreisetzung), abgefüllt in Kapseln- oder Stickpacks, können für die Patienten von großem Vorteil sein (z. B. kann ein Medikament, das drei Tabletten pro Tag benötigt, auf einen Stickpack / eine Kapsel mit einmaliger Einnahme pro Tag reduziert werden).
Beispiel einer Pelletformulierung mit maßgeschneiderter Freisetzung
Verbesserung der Patienten-Compliance
Geschmacksmaskierung
Eine Geschmacksmaskierung ist sehr wichtig für Pellets, die zur direkten Einnahme in Stickpacks abgefüllt werden.
Geschmacksmaskierung erfolgt in der Regel durch einen speichelresistenten Lack, welcher im Wirbelschichtverfahren auf die Pellets gesprüht wird.
Angenehm schmeckende Aromamischungen können das Mundgefühl und den Geschmack bei Direktanwendungen weiter verbessern (ideal für pädiatrische Formulierungen).
Hohe Wirkstoffbeladung
Pellets in Stickpacks sind eine großartige alternative Darreichungsform für ältere Menschen oder Kinder, die Schwierigkeiten haben, große Tabletten zu schlucken. Im Vergleich zu Tabletten oder Kapseln kann durch Pellets in Stickpacks eine viel höhere Wirkstoffbeladung erreicht werden.
Mit unserer patentierten Vismon-Beschichtung helfen wir den Patienten, die Pellets zu schlucken, wenn sie direkt eingenommen werden.
Die Beschichtung verbessert erheblich das Schlucken großer Mengen von multipartikulären Systemen. Bei Kontakt mit Speichel quillt die Beschichtung auf und es entsteht ein zähflüssiger und fester Brei.
Kombinationsprodukte
Durch das Abfüllen verschiedener Wirkstoffpellets in eine Kapsel oder einen Stickpack können Kombinationsprodukte entwickelt und die Menge der täglich einzunehmenden Tabletten reduziert werden.
Unsere Services
Lieferung klinischer Prüfpräparate (für alle klinischen Phasen)
Scale-up vom Pilotmaßstab bis zum kommerziellen Maßstab
Kommerzielle Herstellung
Umfassendes Down-Stream-Angebot
Vorteile unserer Pellets
Die wichtigsten Vorteile für die Entwicklung und Verwendung von pharmazeutischen Pellets sind:
Flexibilität bei der Gestaltung der Darreichungsform und Modifizierung des Freisetzungsprofils
Leichtere Kombination verschiedener (unverträglicher) Wirkstoffe
Höhere Wirkstoffbeladung im Vergleich zu Tabletten möglich
Leicht zu schlucken dank unserer Vismon®-Technologie
Vermeidung hoher lokaler Konzentrationen, da sich die Pellets im Magen-Darm-Trakt besser verteilen
Minimierung potenzieller Nebenwirkungen ohne Verringerung der Bioverfügbarkeit
Im Vergleich zu monolithischen Formen werden durch die Verteilung der Partikel im Magen-Darm-Trakt Schwankungen des Plasmaspiegels reduziert
Losan Pharma Stickpack Befüllungen: Pellets | Minitabletten | Hochdosierte Granulate und Mischungen